Découvrir un anti-douleur dépourvu d’effets secondaires est un «graal pharmaceutique» pour de nombreuses équipes académiques et industrielles. Les opiacés comme la morphine, dont l’action analgésique est liée principalement à sa capacité à activer le récepteur opioïde mu, sont encore aujourd’hui les molécules les plus utilisées en clinique malgré de très nombreux effets secondaires à court et à long terme tels que la dépression respiratoire, la constipation, la diminution de l’effet analgésique au cours du temps et la dépendance. Mais un nouveau composé vient d’être identifié par une équipe internationale impliquant les deux équipes strasbourgeoises de Frédéric Simonin (Laboratoire de Biotechnologie et Signalisation Cellulaire) et Frédéric Bihel (Laboratoire d’Innovation Thérapeutique) : le KGFF9, un agoniste mu biaisé – antagoniste des récepteurs du neuropeptide FF (NPFF1 et NPFF2) présente un effet analgésique puissant avec des effets secondaires atténués. Les chercheurs ont montré que le KGFF09 est capable d’inhiber efficacement la production d’AMP cyclique via le récepteur mu tout en conduisant à un recrutement de l’arrestine nettement plus faible, une caractéristique particulièrement intéressante pour limiter les effets secondaires aigus (dépression respiratoire, constipation) des […]

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